Milnacipranum
 |
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
| |
| Natura chemica | |
|---|---|
| Formula chemica | C 15H 22N 2O |
| Massa molaris | 246.348 g/mol |
| PubChem | 65833 |
| DrugBank | DB04896 |
| Natura pharmacologica | |
| Codex ATC | N06AX17 (WHO) |
| Tempus semivitae biologicum | 8 h |
| Metabolismus | iecore (hepaticus) |
| Excretio | renibus |
| Ad usum therapeuticum | |
| Applicatio | per os |
| MedlinePlus | a609016 (Anglice) |
Milnacipranum est substantia psychoanaleptica[1] et antidepressiva et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam cum depressionum tum fibromyalgiae[2].
Milnacipranum est racemus ex L-Milnacipranum (Laevomilnacipranum) et D-Milnacipranum (Dextromilnacipranum) compositum. In CFA Laevomilnacipranum in depressionibus tractando adhibetur, racemus tantum fibromyalgiae.
In organismis Milnacipranum reabsorptionem noradrenali parvulum plus quam serotoni inhibit. Inter substantias antidepressivas quidem id inhibitoribus reabsorptionis serotonini noradrenalinique selectivis attribuitur.
Historia recensere
Anno 1985 substantia inventa est[3]. Ante annum 1992 substantia etiam nominibus Midalciprani et F 2207 investigatur[4][5]. Milnacipranum primum anno 1996 in Francia publice admittitur. Hodie usus Milnaciprani in plus quam quadraginta quinque civitatum licet.
Mense Ianuario 2009 CFA Administratio Cibi et Medicamentorum (FDA) usum Milnaciprani in fibromyalgiae tractando approbavit.
Natura Milnaciprani recensere
Natura chemica recensere
Structura chemica est (1R,2S)-cis-2-(amino-methylo)-N,N-di-aethylo-1-phenylo-cyclopropano-carbamidum, massa molaris sua 246.348 g/mol.
Cyclopropanum recensere
Cyclopropranum est cycloalkanum formulae molecularis C
3H
6 cum tribus atomis carbonii triangulum ("cyclum") formantibus.
Pinacotheca gregorum chemicorum Milnaciprani recensere
-
Grex aethyli -
Grex phenyli -
Cyclopropanum
Natura pharmacologica recensere
Pharmacodynamica recensere
Milnacipranum simul inhibitor et reabsorptionis serotonini et noradrenalini est.
Adhuc milnacipranum sub codicibus ATC N06AX, qui alia antidepressiva continent. Substantia vero est inhibitor reabsorptionis et serotonini et noradrenalini, categoria cuius nondum exstructa est.
Pharmacocinetica recensere
Tempus semivitae biologicum est circa 8 horae[6]. Excretio non per urinas efficitur, sed per iecur: substantiae dimidium non mutatae ipsum, 30% post glucuronidationem, 20% metabolitus oxidativus[7]. Milnacipranum nihil fere substratum cytochromatum est: nec per CYP2D6 nec CYP2C19, neque significanter per CYP1A2 neque CYP3A4[8]. Itaque cum insufficientia et hepatica et renalis moderata (Expulsio creatini (CrCl) ≥ 30 mL/min) accommodatio dosis non oportet.
Effectus Milnaciprani recensere
Effectus non grati recensere
Cum uso Milnaciprani est necesse animum advertere ad effectus secundarios et interactiones, quae praecipue primis hebdomadibus incidere possunt. Exempla sunt perturbationes sanguinis, systematis immunitatis, systematis endocrinei, oculorum, cordis. Ut aliis serotoninum exsurgentibus medicamentis Milnaciprano quoque tractante exstructio magnitudinis serotonini prope synapses citari potest, cum symptomata periculosi (at rarissmimi) syndromae serotoni cum diarrhoea, agitatione, tremori, rigori, myoclono, tachycardia, hyperthermia, pressione sanguinis labili.
Effectus secundarii recensere
Saepissmime (>10%)
- Nausea (mala valetudo)
- Cephalalgia (dolor capitis)
Saepe (1%-10%)
Infrequenter (0.1%-1%)
- Tinnitus
- Mydriasis
- Hyperlipidaemia
- Perturbationes visūs
- Myalgia
Usus Milnaciprani recensere
Usus medicus recensere
Dosis diurna definita (DDD) est 100 mg per die p.o.[9] De insomniam faciente consumptio Milnaciprani ab primis vesperi horis non commendetur. In tractanda fibromyalgia dosis initialis die semel 12.5 mg per os commentatur[10], deinde diebus 2-3 mane et vesperi 12.5 mg, diebus 4-7 25 mg bini, post diem septimum die bini 50 mg per os.
Contraindicationes recensere
Nonnulli morborum et perturbationum et medicamentorum periculum efficere possint, ideo
- nullum usum (contraindicatio absoluta) cum
- pressione sanguinis nimia non stabili
- angina pectori de atherosclerosi arteriarum coronariarum
- lactatione.
- usu MAO inhibitorum non reversibilium
- Cautio (contraindicatio relativa) cum
- usu MAO inhibitorum reversibilium
- morbo comitiali (epilepsia)
- glaucoma
- perturbationibus vesicae urinariae
- pressione sanguinis nimia
- insufficientia renalis
- graviditas
Nexus interni
Notae recensere
- ↑ secundum systema classificationis Anatomicum Therapeuticum Chemicumque, N06AX17.
- ↑ Ormseth MJ, Eyler AE, Hammonds CL, Boomershine CS (Mar 2010). "Milnacipran for the management of fibromyalgia syndrome". J Pain Res (3): 15-24
- ↑ Referentia inventionis Francogallicae ad diem 25 Aprilis 1985 (FR2581060B1, Pierre Hascoet, Henri Cousse).
- ↑ Moret C., Charveron M., Finberg J. P., Couzinier J. P., Briley M. (1985). "Biochemical profile of midalcipran (F 2207), 1-phenyl-1-diethyl-aminocarbonyl-2-aminomethyl-cyclopropane (Z) hydrochloride, a potential fourth generation antidepressant drug". Neuropharmacology 24 (12): 1211-9
- ↑ Assie M. B., Charveron M., Palmier C., Puozzo C., Moret C., Briley M. (1992). "Effects of prolonged administration of milnacipran, a new antidepressant, on receptors and monoamine uptake in the brain of the rat". Neuropharmacology 31 (2): 149-55
- ↑ Fons.
- ↑ imprimis F2800 = N-dealkyl-milnacipranum
- ↑ Puozzo C, Lens S, Reh C, Michaelis K, Rosillon D, Deroubaix X, Deprez D (2005). "Lack of interaction of milnacipran with the cytochrome p450 isoenzymes frequently involved in the metabolism of antidepressants". Clin Pharmacokinet 44 (9): 977-88
- ↑ Systema classificationis Anatomicum Therapeuticum Chemicumque, cap. N06AX cum lamotrigini referentia
- ↑ Drugs.com: de dosibus Minaciprani. (Anglice)