Receptorium dopamini D2
Receptorium dopamini D2.
Receptorium dopamini D2 cum scientiae abbreviatura DR2 est proteinum et in cerebro receptorium principale industriarum substantiarum antipsychoticarum. In hominibus in chromosomate 11 (11q23.2) locati geni nomen est DRD2[1]. Nonnullae mutationes adhuc notae sunt.
Natura physiologicaRecensere
Post receptorii dopamini D2 stimulationem intra cellulam synthesis cAMP inhibitur. Receptorium dopamini D2 duae formae exstat, altera enim longa, D2L, altera stricta, D2S. Ambae formae geno D2D legunter, sed forma D2L breviori undetriginta acidis aminicis ligamentuculum intracellulare tertium longiore est[2]. Adhuc ligandi utraeque formae non sunt.
Receptorii dopamini D2 affinitates ligandorumRecensere
Exempli sunt:
| Substantia ligandus |
Codex ATC | D2 Ki (nM)[3] |
D2L Ki (nM) |
D2S Ki (nM) |
Annotatio |
|---|---|---|---|---|---|
| Haloperidolum | N05AD01 | 1.55 | |||
| Melperonum | N05AD03 | 194 | |||
| Norquetiapinum | N05AH04 | 196 | Norquetiapinum est metabolitus Quetiapini | ||
| Risperidonum | N05AX08 | 3.57 | 4.16 | 4.73 | |
| Amitriptylinum | N06AA09 | 196–1,460 | |||
| Nortriptylinum | N06AA10 | 2,570 | Nortriptylinum est metabolitus Amitriptylini |
NotaeRecensere
- ↑ Descriptio locus geni DRD2 http://www.genenames.org/cgi-bin/gene_symbol_report?hgnc_id=3023
- ↑ Xu R, Hranilovic D, Fetsko LA, Bucan M, Wang Y (oct 2002). "Dopamine D2S and D2L receptors may differentially contribute to the actions of antipsychotic and psychotic agents in mice". Mol Psychiatr 7: 1075-82
- ↑ PDSP.