Amitriptylinum
Amitriptylinum est medicamentum pharmaceuticum ad depressiones et perturbationes anxietates tractandas, atque dolorum neuropathicorum quoque lenimen est. Structura sua causa amitriptylinum antidepressivum tricyclicum quoque dicuntur. Metabolitus activus medicamentum pharmaceuticum quoque est nortriptylinum.
 |
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
| Cognitores | |
|---|---|
| ChemSpider | 2075 |
| PubChem | 2160 |
| DrugBank | DB00321 |
| Natura chemica | |
| |
| |
| Formula chemica | C20H23N |
| Massa molaris | 277.403 g/mol |
| Natura pharmacologica | |
| Codex ATC | N06AA09 (WHO) |
| Semivita biologica | 10-50 h |
| Metabolismus | iecore (hepaticus): CYP2C9 |
| Metabolitus | Nortriptylinum |
| Excretio | renibus |
| Ad usum therapeuticum | |
| Applicatio | per os, i.m. |
| MedlinePlus | a682388 (Anglice) |
Historia
recensereAnno 1960 synthesis Amitriptylini prima fuit.
Natura Amitriptylini
recensereNatura chemica
recensereNomen IUPAC amitriptylini est 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepteno-5-ilideno)-N, N-dimethyl-1-propan-aminum, quod est heterocyclus dibenzocyclohepteni cum gregibus propani, ammoniae, duorum gregum methyli.
Dibenzocycloheptenum
recensereAmitriptylinum est substantia chemica dibenzocycloheptenorum, quod est heterocyclus ex cyclohepteni cum duobus gregibus benzeni. Anulis tribus causa amitriptylinum antidepressivis tricyclicis attribuitur.
Natura pharmacologica
recensereAmitriptylinum est medicamentum cum virtutibus antidepressivis. Codex ATC est N06AA09 (WHO).
Pharmacodynamica
recensere| Receptorium | Amitriptylini affinitas ligandi, Ki (nM)[1] |
Nortriptylini affinitas ligandi, Ki (nM) |
|---|---|---|
| SERT | 2.8–4.3 | 15–18 |
| NET | 19–35 | 1.8–4.4 |
| DAT | 3,250 | 1,140 |
| D1 | 89 | nondum determinata |
| D2 | 196–1,460 | 2,570 |
| D3 | 206 | nondum determinata |
| D4 | nondum determinata | |
| D5 | 170 | nondum determinata |
| 5-HT1A | 450–1,800 | 294 |
| 5-HT1B | 840 | nondum determinata |
| 5-HT2A | 18–23 | 5.0–41 |
| 5-HT2B | 274 | nondum determinata |
| 5-HT2C | 4.0 | 8.5 |
| 5-HT3 | 430 | 1,400 |
| 5-HT6 | 65–141 | 148 |
| 5-HT7 | 92.8–123 | nondum determinata |
| α1 | 4.4–24 | 55 |
| α2 | 114–690 | 2,030 |
| ß | > 10,000 | > 10,000 |
| H1 | 0.5–1.1 | 3.0–15 |
| H2 | 66 | 646 |
| H3 | 75,900 | 45,700 |
| H4 | 26,300 | 6,920 |
| M1 | 11.0–14.7 | 40 |
| M2 | 11.8 | 110 |
| M3 | 12.8–39 | 50 |
| M4 | 7.2 | 84 |
| M5 | 15.7–24 | 97 |
| σ1 | 300 | 2,000 |
| σ2 | nondum determinata | |
| hERG | >3,000 | nondum determinata |
Pharmacocinetica
recensereAmitriptylinum est substratum cytochromatis CYP2C9. Tempus semivitae biologicum .[2] circa 10-50 h est. Excretio est per urinas.
Effectus amitriptylini
recensereAmitriptylinum effectus sedativos perficit.
Effectus secundarii
recensereExempli (!) sunt: capitis dolor, vertigo, tremor, tachycardia, sudor, perturbationes accomodationis oculi.
Interactiones
recensereAmitriptylinum interagere possit per exemplum (!) cum sertralino (incrementum amitriptylini per CYP2C9), citalopramo, haloperidolo, moclobemido (incrementum amitriptylini per CYP2D6).
Usus amitriptylini
recensereUsus medicus
recensereDosis diurna definita (DDD) amitriptylini est 75 mg per die p.o.[3]