Opicaponum
Opicaponum (abbreviatura: OPC) est medicamentum pharmaceuticum imprimis neurologiae ad morbum Parkinson tractandum adhibitum. Substantia gregi inhibitorum COMT attribuitur, quod significat, ut enzymum COMT (catechol-O-methyltransferasis) inhiberetur. Effectus Opicaponi longiores aliorum substantiorum huius gregis sunt.
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
Cognitores | |
---|---|
ChemSpider | 24667564 |
PubChem | 15602694 |
DrugBank | DB11632 |
Natura chemica | |
Formula summarum | C 15H 10Cl 2N 4O 6 |
Massa molaris | 413.17 g/mol |
Natura pharmacologica | |
Codex ATC | N04BX04 (WHO) |
Tempus semivitae biologicum | 0.7-3.2 h |
Spatium effectuum | >24 h |
Excretio | renibus (13%), faecibus (67%) |
Ad usum therapeuticum | |
Applicatio | per os |
Adhuc aliqui hepatotoxici effectus Tolcaponi incogniti sunt[1].
Natura Opicaponi
recensereNatura chemica
recensereOpicaponum est derivatum chemicum oxadiazoli. Nomen chemicum (IUPAC) est (4E)-4-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-pyridin-1-ium-3-yl)-2H-1,2,4-oxadiazol-5-ylidum]-2-hydroxy-6-nitrocyclohexa-2,5-dien-1-onum. Massa molaris est 413.17 g/mol.
Solubilitas in aqua 1,2,4-oxadiazoli causa bene est, et ob appendicem N-oxidi pyridini toxicitas cellularum (prae Tolcapono) parva et obsessio enzymi COMT magna[2].
-
1,2,4-oxadiazolum
Natura pharmacologica
recensereOpicaponum est inhibitor enzymi COMT. Propterea in morbo Parkinson tractando adhibetur. Codex ATC est N04BX04 (WHO).
Pharmacodynamica
recensereOpicaponum enzymum inhibit. Effectus Opicaponi simul selectivi et reversibiles sunt. Spatium effectuum dosis singularis plus quam 24 horas est.
Pharmacocinetica
recensereTempus semivitae biologicum Opicaponi est circiter sesquihora (0.7-3.2 h).
Effectus Opicaponi
recensereEffectus pharmacologici
recensereUt supra scriptum Opicaponum enzymum COMT inhibet. Deminutionis degradationis neurotransmissoris DOPA causa incrementum neurotransmissoris praesynaptici fit.
Effectus secundarii
recensereInteractiones
recensereUsus medicinus
recensereQuamquam tempus semivitae biologicum eius valde breve est, prae aliis inhibitoribus COMT ut Entacapono vel Tolcapono spatium effectuum longius sustinetur, paene viginti quattuor horae[3].
Dosis 50 mg Opicaponi vespere[1] cum intervallo minimo unius horae ab L-DOPA commendata est.
Notae
recensere- ↑ 1.0 1.1 Scott L. J. (Sep 2016). "Opicapone: A Review in Parkinson's Disease". Drugs 76 (13): 1293-1300
- ↑ Kiss L. E., Ferreira H. S., Torrão L., Bonifácio M. J., Palma P. N., Soares-da-Silva P., Learmonth D. A. (Apr 2010). "Discovery of a long-acting, peripherally selective inhibitor of catechol-O-methyltransferase". Journal of medicinal chemistry 53 (8): 3396-411
- ↑ Rocha J. F., Almeida L., Falcão A., Palma P. N., Loureiro A. I., Pinto R., Bonifácio M. J., Wright L. C., Nunes T., Soares-da-Silva P. (Nov 2013). "Opicapone: a short lived and very long acting novel catechol-O-methyltransferase inhibitor following multiple dose administration in healthy subjects". British journal of clinical pharmacology 76 (5): 763-75