Opicaponum

compositum chemicum
Esculaap4.svg
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt.
Opicaponum
Cognitores
ChemSpider 24667564
PubChem 15602694
DrugBank DB11632
Natura chemica
Opicaponum
Formula summarum C
15
H
10
Cl
2
N
4
O
6
Massa molaris 413.17 g/mol
Natura pharmacologica
Codex ATC N04BX04 (WHO)
Tempus semivitae biologicum 0.7-3.2 h
Spatium effectuum >24 h
Excretio renibus (13%),
faecibus (67%)
Ad usum therapeuticum
Applicatio per os

Opicaponum (abbreviatura: OPC) est medicamentum pharmaceuticum imprimis neurologiae ad morbum Parkinson tractandum adhibitum. Substantia gregi inhibitorum COMT attribuitur, quod significat, ut enzymum COMT (catechol-O-methyltransferasis) inhiberetur. Effectus Opicaponi longiores aliorum substantiorum huius gregis sunt.

Adhuc aliqui hepatotoxici effectus Tolcaponi incogniti sunt[1].

Natura OpicaponiRecensere

Natura chemicaRecensere

Opicaponum est derivatum chemicum oxadiazoli. Nomen chemicum (IUPAC) est (4E)-4-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-pyridin-1-ium-3-yl)-2H-1,2,4-oxadiazol-5-ylidum]-2-hydroxy-6-nitrocyclohexa-2,5-dien-1-onum. Massa molaris est 413.17 g/mol.

Solubilitas in aqua 1,2,4-oxadiazoli causa bene est, et ob appendicem N-oxidi pyridini toxicitas cellularum (prae Tolcapono) parva et obsessio enzymi COMT magna[2].

Natura pharmacologicaRecensere

Opicaponum est inhibitor enzymi COMT. Propterea in morbo Parkinson tractando adhibetur. Codex ATC est N04BX04 (WHO).

PharmacodynamicaRecensere

Opicaponum enzymum inhibit. Effectus Opicaponi simul selectivi et reversibiles sunt. Spatium effectuum dosis singularis plus quam 24 horas est.

PharmacocineticaRecensere

Tempus semivitae biologicum Opicaponi est circiter sesquihora (0.7-3.2 h).

Effectus OpicaponiRecensere

Effectus pharmacologiciRecensere

Ut supra scriptum Opicaponum enzymum COMT inhibet. Deminutionis degradationis neurotransmissoris DOPA causa incrementum neurotransmissoris praesynaptici fit.

Effectus secundariiRecensere

InteractionesRecensere

Usus medicinusRecensere

Quamquam tempus semivitae biologicum eius valde breve est, prae aliis inhibitoribus COMT ut Entacapono vel Tolcapono spatium effectuum longius sustinetur, paene viginti quattuor horae[3].

Dosis 50 mg Opicaponi vespere[1] cum intervallo minimo unae horae ab L-DOPA commendata est.

NotaeRecensere

  1. 1.0 1.1 Scott L. J. (Sep 2016). "Opicapone: A Review in Parkinson's Disease". Drugs 76 (13): 1293-1300 
  2. Kiss L. E., Ferreira H. S., Torrão L., Bonifácio M. J., Palma P. N., Soares-da-Silva P., Learmonth D. A. (Apr 2010). "Discovery of a long-acting, peripherally selective inhibitor of catechol-O-methyltransferase". Journal of medicinal chemistry 53 (8): 3396-411 
  3. Rocha J. F., Almeida L., Falcão A., Palma P. N., Loureiro A. I., Pinto R., Bonifácio M. J., Wright L. C., Nunes T., Soares-da-Silva P. (Nov 2013). "Opicapone: a short lived and very long acting novel catechol-O-methyltransferase inhibitor following multiple dose administration in healthy subjects". British journal of clinical pharmacology 76 (5): 763-75