Amitriptylinum
 |
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
| Cognitores | |
|---|---|
| ChemSpider | 2075 |
| PubChem | 2160 |
| DrugBank | DB00321 |
| Natura chemica | |
| |
| |
| Formula chemica | C20H23N |
| Massa molaris | 277.403 g/mol |
| Natura pharmacologica | |
| Codex ATC | N06AA09 (WHO) |
| Semivita biologica | 10-50 h |
| Metabolismus | iecore (hepaticus): CYP2C9 |
| Metabolitus | Nortriptylinum |
| Excretio | renibus |
| Ad usum therapeuticum | |
| Applicatio | per os, i.m. |
| MedlinePlus | a682388 (Anglice) |
Amitriptylinum est medicamentum pharmaceuticum ad depressiones et perturbationes anxietates tractandas, atque dolorum neuropathicorum quoque lenimen est. Structura sua causa amitriptylinum antidepressivum tricyclicum quoque dicuntur. Metabolitus activus medicamentum pharmaceuticum quoque est nortriptylinum.
Historia recensere
Anno 1960 synthesis Amitriptylini prima fuit.
Natura Amitriptylini recensere
Natura chemica recensere
Nomen IUPAC amitriptylini est 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepteno-5-ilideno)-N, N-dimethyl-1-propan-aminum, quod est heterocyclus dibenzocyclohepteni cum gregibus propani, ammoniae, duorum gregum methyli.
Dibenzocycloheptenum recensere
Amitriptylinum est substantia chemica dibenzocycloheptenorum, quod est heterocyclus ex cyclohepteni cum duobus gregibus benzeni. Anulis tribus causa amitriptylinum antidepressivis tricyclicis attribuitur.
Natura pharmacologica recensere
Amitriptylinum est medicamentum cum virtutibus antidepressivis. Codex ATC est N06AA09 (WHO).
Pharmacodynamica recensere
| Receptorium | Amitriptylini affinitas ligandi, Ki (nM)[1] |
Nortriptylini affinitas ligandi, Ki (nM) |
|---|---|---|
| SERT | 2.8–4.3 | 15–18 |
| NET | 19–35 | 1.8–4.4 |
| DAT | 3,250 | 1,140 |
| D1 | 89 | nondum determinata |
| D2 | 196–1,460 | 2,570 |
| D3 | 206 | nondum determinata |
| D4 | nondum determinata | |
| D5 | 170 | nondum determinata |
| 5-HT1A | 450–1,800 | 294 |
| 5-HT1B | 840 | nondum determinata |
| 5-HT2A | 18–23 | 5.0–41 |
| 5-HT2B | 274 | nondum determinata |
| 5-HT2C | 4.0 | 8.5 |
| 5-HT3 | 430 | 1,400 |
| 5-HT6 | 65–141 | 148 |
| 5-HT7 | 92.8–123 | nondum determinata |
| α1 | 4.4–24 | 55 |
| α2 | 114–690 | 2,030 |
| ß | > 10,000 | > 10,000 |
| H1 | 0.5–1.1 | 3.0–15 |
| H2 | 66 | 646 |
| H3 | 75,900 | 45,700 |
| H4 | 26,300 | 6,920 |
| M1 | 11.0–14.7 | 40 |
| M2 | 11.8 | 110 |
| M3 | 12.8–39 | 50 |
| M4 | 7.2 | 84 |
| M5 | 15.7–24 | 97 |
| σ1 | 300 | 2,000 |
| σ2 | nondum determinata | |
| hERG | >3,000 | nondum determinata |
Pharmacocinetica recensere
Amitriptylinum est substratum cytochromatis CYP2C9. Tempus semivitae biologicum .[2] circa 10-50 h est. Excretio est per urinas.
Effectus amitriptylini recensere
Amitriptylinum effectus sedativos perficit.
Effectus secundarii recensere
Exempli (!) sunt: capitis dolor, vertigo, tremor, tachycardia, sudor, perturbationes accomodationis oculi.
Interactiones recensere
Amitriptylinum interagere possit per exemplum (!) cum sertralino (incrementum amitriptylini per CYP2C9), citalopramo, haloperidolo, moclobemido (incrementum amitriptylini per CYP2D6).
Usus amitriptylini recensere
Usus medicus recensere
Dosis diurna definita (DDD) amitriptylini est 75 mg per die p.o.[3]