Mirtazapinum
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
Natura chemica | |
---|---|
Formula chemica | C 17H 19N 3 |
Massa molaris | 265.35 g/mol |
PubChem | 4206 |
DrugBank | DB00370 |
Natura pharmacologica | |
Codex ATC | N06AX11 (WHO) |
Tempus semivitae biologicum | 20-40 h |
Metabolismus | iecore (hepaticus): CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 |
Metaboliti | Desmethylo- mirtazapinum |
Excretio | renibus (75%), faecibus (15%) |
Ad usum therapeuticum | |
Applicatio | per os |
Dosis diurna definita (DDD) | 30 mg |
Mirtazapinum est substantia psychoanaleptica et antidepressiva et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam depressionum sicut insomniae, hemicraniae.
Natura Mirtazapini recensere
Natura chemica recensere
Structura chemica est (RS)-(±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepinum, quod est benzazepinum (anulus aromaticus (benzenum) cum anulis et azepini (anulus cum sex atomis carboniorum et atomus nitrogenii)) et pyridini (anulus cum quinque atomis carboniorum et atomus nitrogenii) et pyrazini (anulus cum quattuor atomis carboniorum et duo nitrogeniorum) ad methylum. Igitur est piperazinoazepinum tetracyclicum.
Alia benzazepina sunt per exemplum Benazeprilum, Fenoldopamum, Lorcaserinum, Vareniclinum.
Massa molaris est 265.35 g/mol.
Natura pharmacologica recensere
Mirtazapinum est substantia antidepressiva et receptoria noradrenalini et certa serotonini obsidens quare Mirtazapinum noradrenergicum et certe serotonergicum antidepressivum (abbreviatura internationalis: NaSSA, Noradrenergic and specific serotonergic antidepressant) appellatur. Codex ATC est N06AX11.
Pharmacodynamica recensere
Mirtazapinum potissime varia receptoria obsidet, per exemplum serotonini, noradrenalini.
Qualitas mirtazapini ligandi descripta sunt.
Receptorium | Affinitas ligandi, Ki (nM)[1] | Annotationes |
---|---|---|
serotonini 5-HT2A | 69 | (S)-(+)-enantiomero antagonismus. |
serotonini 5-HT2B | ? | circiter vicies deterius quam receptoriorum 5-HT2A/5-HT2C |
serotonini 5-HT2C | 39 | Agonista inversa. (S)-(+)-enantiomero ista actio. |
serotonini 5-HT3 | ? | Similiter receptorio 5-HT2A/5-HT2C (muris neuroblastoma). (R)-(–)-enantiomerus antagonista receptorii 5-HT3. |
serotonini 5-HT7 | 265 | |
adrenergicum α1 | 500 | |
adrenergicum α2A | 20 | (S)-(+)-enantiomero antagonismus autoreceptoriorum. Heteroreceptorii et (S)-(+)- et (R)-(–)-enantiomeris obsessi. |
adrenergicum α2C | 18 | (S)-(+)-enantiomero antagonismus autoreceptoriorum. Heteroreceptorii et (S)-(+)- et (R)-(–)-enantiomeris obsessi. |
dopamini D1 | 4167 | |
dopamini D2 | >5454 | |
dopamini D3 | 5723 | |
histamini H1 | 1.6 | Affinitate alta sua mirtazapinum iam in dosibus parvis effectus sedativos patefacit. |
Receptoria muscarinica acetylcholini (mAChR) |
670 |
Pharmacocinetica recensere
Tempus semivitae biologicum .[2] circa 30 h [20—40] est. Excretio est per urinas (75%) et biles (15%).
Effectus Mirtazapini recensere
Effectus non grati recensere
Cum uso Mirtazapini animum advertere ad effectus secundarios systematis autonomici et interactiones necesse est.
Effectus secundarii praecipue autonomici et anticholinergici recensere
Exempli (!) sunt:
Saepissmime (>10%)
- Somnus satis, fatigatio (54%),
- Xerostomia (25%)[3],
- cibi appetentiae incrementum (17%),
- constipatia (13%).
Saepissmime (>10%)
- Corporis ponderis incrementum > 7% (8%).
Mirtazapinum intervallum QT non prolongat.
Nexus interni
Usus Mirtazapini recensere
Usus medicus recensere
Dosis diurna definita (DDD) est 30 mg per die et p.o.[4]